Az amerikai Endokrinológiai Társaság San Franciscó-i éves konferenciáján bemutatott kutatás azt mutatja, hogy bazedoxifene nem csak megakadályozza, hogy az ösztrogén serkentse az emlőrákos sejtek növekedését, hanem ki is jelöli az elpusztítandó ösztrogénreceptort. "Kiderült, hogy a bazedoxifene kötődik az ösztrogénreceptorhoz, és gátolja annak működését, de a legnagyobb meglepetés az volt, hogy el is pusztítja a receptort" - számolt be a kutatás vezetője, Donald McDonnell.
Az állatkísérletekben és a sejtkultúra-vizsgálatokban a gyógyszer meggátolta az ösztrogénfüggő emlőrákos sejtek valamint a tamoxifennel és/vagy aromatáz-gátlókkal szemben ellenálló rákos sejtek növekedését. Jelenleg ezt a két gyógyszert alkalmazzák leggyakrabban az ösztrogénfüggő emlőrák kezelésében. Ha rezisztencia alakul ki, a betegeket toxikus kemoterápiás készítményekkel kezelik, ami viszont jelentős mellékhatásokkal jár.
A bazedoxifene olyan gyógyszer, amely a tamoxifenhez hasonlóan a szelektív ösztrogénreceptor modulátor (SERM) gyógyszerosztályba tartozik. Ezek a gyógyszerek bizonyos szövetekben úgy viselkednek, mint az ösztrogén, más szövetekben viszont jelentős mértékben gátolják az ösztrogén hatását . A bazedoxifene azonban a tamoxifentől eltérően olyan tulajdonságokkal is rendelkezik, mint a szelektív ösztrogénreceptor downregulátorok (SERD), amelyek célba veszik és elpusztítják az ösztrogénreceptorokat.
"Mivel a gyógyszer a célba vett ösztrogénreceptort degradációval távolítja el, kisebb az esélye, hogy a daganatos sejtek rezisztenciát alakítanak ki, mivel eltávolítjuk a célpontot" - magyarázta a tanulmány szerzője, Suzanne Wardell.
