Gyorsabban idéz elő elalvást, mint a placebo az egészséges önkénteseknél.
Ígéretes eredményekkel szolgáltak az amerikai Neurogen NG2-73-as kódú álmatlanság elleni gyógyszerének II. fázisú vizsgálatai - jelentették be az Amerikai Pszichiátriai Társaság legutóbbi, San Diego-i gyűlésén.
A 369 páciens bevonásával végzett vizsgálat megmutatta, hogy a részleges GABAA agonista gyorsabban idéz elő elalvást, mint a placebo az egészséges önkénteseknél, akiknél adagfüggő mértékű átmeneti álmatlanságot idéztek elő.
Folyamatban van két másik, ugyancsak álmatlanságban szenvedő betegeken végzett II. fázisú vizsgálat is. A cég szerint a legnagyobb piaci szegmentumot az idült álmatlanság jelenti, de a hatékony adagolási stratégiák vizsgálatához az átmeneti inszomnia is hasznos modellül szolgál.
A Neurogen úgy tervezi, hogy mindezen tesztek végeztével az összetételre koncentráló vizsgálódásba kezd majd - a bevitt azonnali hatású NG2-73 mennyisége ugyanis az ember szervezetében másfél óra alatt felére csökken, tehát valószínűleg szükség lesz egy felszívódás-hosszabító ágens hozzáadására, hogy a beteg az egész éjszakát végigaludja.
A cég reméli, hogy a hatóanyaga (tekintve hogy ez nem teljes, hanem csak részleges GABA-agonista) nem váltja majd ki azokat a mellékhatásokat, amelyeket az álmatlanságban jelenleg alkalmazott benzodiazepinek. Az NG2-73 főképp az alfa-3 al-egységgel rendelkező GABA receptorokon kötődik. Ez a szubunit, együtt az alfa-1-gyel, fontos szerepet játszik az alvásban, az alfa-1-ről viszont feltételezik, hogy köze lehet az álmatlanság elleni szerek egyik esetleges mellékhatásához: a függőséghez. [...]
Az NG2-73 a Neurogen egyik "húzó" terméke. E kategória várományosa az NGD-8243-as, fájdalomcsillapítónak szánt VR1-antagonista ágensük is, amelynek jelenleg a II. fázisú vizsgálatai folynak. (A projektben részt vesz a Mercj & Co. Is.) Az I. klinikai fázisban vizsgálnak két másik vegyületet is: az NGD-4715-öst, amelyet fogyasztószernek szánnak, és az aplindore nevű részleges D2-antagonistát, amelyet Parkinson-kór és RLS (Restless Legs Syndrome, 'nyugtalan lábak szindróma') indikációban alkalmaznának. Ez utóbbi liszenszét a cég tavaly vásárolta meg a Wyeth-től.
2007-07-05 08:52
Forrás: Scrip
