Keserű szirupoktól a fémes utóízt hagyó tablettákig – aligha kell bárkinek is bemutatni, mennyire kellemetlen élmény olykor bevenni bizonyos szájon át alkalmazható gyógyszereket. Sőt, voltaképpen az ilyen készítmények igen nagy százalékáról kijelenthető, hogy bár kiválóan ellátják a terápiás funkciójukat, közben gasztronómiai oldalról nem különösebben élvezhetőek. Miért nem lehetnek a gyógyszerek egyszerre hatékonyak és finomak? Az elsőre talán különösnek ható kettősség mögött valójában nagyon is logikus okok állnak.
Miért keserű a gyógyszer?
Mint azt a Live Science írja, a modern gyógyszerek zömét a természetben megtalálható vegyületekből inspirálódva fejlesztették ki. E vegyületek elsősorban olyan mozgásképtelen élőlényekben fordulnak elő, mint a növények és a tengeri gerinctelenek, például szivacsok és korallok. „Ezek nem tudnak mozogni. Nem tudnak elmenekülni. Így aztán az egyetlen eszközük, amellyel meg tudják védeni magukat, hogy különféle kémiai anyagokat termelnek. E vegyületek pedig bizonyos fokig mérgezőek az emberre és más állatokra nézve” – magyarázza Orazio Taglialatela Scafati gyógyszerbiológus, a Nápolyi II. Frigyes Egyetem kutatója.
Az évmilliók során tehát az említett növények és gerinctelen állatok úgy fejlődtek, hogy az általuk kiválasztott vegyületek valamilyen módon interakcióba lépjenek a természetes ellenségeik szervezetében található bizonyos receptorokkal. Ilyen módon például a gyűszűvirágfélék glikozidjai képesek szívmegállást kiváltani, a nadragulya alkaloidjai hallucinációkat okozni, és még számos más növényi vegyület bír valamiféle toxikus hatással. Minderre válaszul az állatoknál kialakultak olyan ízérzékelő receptorok az evolúció során, amelyek segítenek felismerni a mérgező anyagokat. Magyarán a keserű íz egy figyelmeztető jel, hogy az adott táplálékot jobb nem elfogyasztani, hiszen veszélyes lehet.
Több tízezer év elteltével a modern tudományos ismeretek birtokában a tudósok egyre jobban megértik, hogyan lépnek interakcióba egyes vegyületek a testünkkel. Sőt, ennek nyomán egyre hatékonyabban tudják kiaknázni a bennük rejlő lehetőségeket, azaz hogy biztonságos és hatékony gyógyszerek formájában alkalmazzák az élettani hatásaikat. Persze érdemes hozzátenni, hogy viszonylag kevés gyógyszerben találhatóak meg pontosan abban a formában ezek a vegyületek, ahogy a természetben. A ritka kivételek közé tartoznak olyan antibiotikumok, mint a penicillin, vagy akár a morfium mint fájdalomcsillapító. Ezzel együtt az esetek többségében a természetes molekulák inkább csak inspirációként szolgálnak egy-egy mesterségesen létrehozott vegyület kifejlesztéséhez. Utóbbiak hatása is hasonló, de kifinomultabb.
„Egy gyógyszernek többféle tulajdonsággal is rendelkeznie kell: legyen jól beadható, fel kell szívódnia, el kell érnie a kezelendő területet, illetve aktív hatást kell kifejtenie. Ahhoz, hogy ez biztosítható legyen, olykor szükséges módosítani a gyógyszer szerkezetét” – fogalmazott Taglialatela Scafati.
Nem lehet csak úgy megízesíteni egy gyógyszert
Joggal merülhet fel persze a kérdés, hogy még ha a gyógyszerek alapjául szolgáló természetes vegyületek keserűek is, magukat a pirulákat miért nem lehet valahogy finomabbá tenni. Nos, mint azt Bahijja Raimi-Abraham, a londoni King's College gyógyszerész kutatója a Live Science-nek nyilatkozva elmondta, e ponton érdemes szót ejteni a gyógyszerek összetételéről. A hatóanyag ugyanis nem azonos azzal, amit végül a beteg bevesz. Egy-egy készítményben többféle összetevő is megtalálható. Egyrészt nyilvánvalóan van benne valamilyen aktív hatóanyag, amely az adott terápiás hatást adja. Emellett viszont szükség van más, biológiailag inaktív összetevőkre, úgynevezett excipiensekre, avagy segédanyagokra is. A segédanyagok szabályozzák például a gyógyszer felszívódását, stabilitását, és általában véve ezek segítségével lehet a gyógyszert könnyen, praktikusan alkalmazható formában előállítani, legyen az tabletta, kapszula, szirup.
Elméletben tehát fennáll a lehetőség, hogy ízesítő segédanyagokkal mérsékelhető legyen az aktív hatóanyag kellemetlen íze. Csakhogy Raimi-Abraham szerint ez a kérdés sokkal összetettebb, mint amilyennek elsőre tűnik. Míg ugyanis a fogyasztók jellemzően csak egyetlen ízélményre koncentrálnak, addig a gyógyszerészeknek általában véve kell megoldást találniuk az adott készítmény fogyaszthatóságára. „Nemcsak az ízre kell gondolnunk, hanem az illatra is, vagy éppen az utóízre, textúrára, külső megjelenésre. Ezek a tényezők mind meghatározóak abban, hogy valaki mennyire képes elfogadni egy gyógyszert” – hangsúlyozza a szakember.
E megfontolások különösen lényegesek a gyermekgyógyászatban és az idős betegek ellátásában. Ha ugyanis egy gyógyszer bármely ízbeli jellemzője nem megfelelő a felsoroltak közül, akkor fennáll a veszélye, hogy a gyerekek és idősek nem lesznek hajlandóak bevenni a szükséges dózist. Mindez nyilvánvalóan kockázatos a betegek egészségére nézve, továbbá egyes esetekben szélesebb körű problémákat is előidézhetnek. Elég csak az antibiotikumokra gondolni, amelyek esetében az előírt kúra nem teljesítése erősítheti az antibiotikumrezisztencia terjedését.
Kapcsolódó cikk
Így tehát nagyon fontos megtalálni az egyensúlyt a fogyaszthatóság egyes elemei között, egyszersmind igen jelentős kihívás is a gyógyszerfejlesztők előtt. Egy-egy tényező erősítése ugyanis könnyen hátrányosan befolyásolhat valamely más tényezőt, ami javarészt az emberi szervezet ízérzékelő mechanizmusából fakad. „A fő ízérzékelők a nyelven találhatók, de ugyanígy jelen vannak receptorok a test egyéb részeiben, beleértve a nyelőcsövet és a gyomrot” – mondja Raimi-Abraham. Egy olyan ízesített formula tehát, amely képes elfedni a hatóanyag keserűségét a szájban, kellemetlen utóízt hagyhat, amikor az aktív összetevő feloldódik a gyomorban.
Mindezen nehézségek ellenére a gyógyszerfejlesztő cégek rengeteg pénzt fektetnek abba, hogy megoldást találjanak a fogyaszthatósági problémákra. „Számos különféle stratégia létezik: édesítőszerek és ízesítők, bevonatok, a kémiai struktúra finomhangolása, módosítószerek hozzáadása a szájban keletkező érzet megváltoztatásához és a keserűség elfedéséhez. Mindemellett figyelembe kell venni a páciensek közötti olyan különbségeket, mint például az életkort, amelyek befolyásolhatják az ízérzékelést. Úgy gondolom, az ok, amiért egyes gyógyszerészeti termékeknek továbbra is keserű az íze, legfőképpen abban rejlik, hogy a megfelelő formulációs stratégiák alkalmazása a teljes ízélmény eléréséhez legalább annyira művészet, mint amennyire tudomány” – véli a szakértő.
