A diabéteszesek régi vágya, hogy megszabadulhassanak az olykor frusztráló és elszánást kívánó gyógyszerbeviteli módszertől, és szájon át vehessék be az inzulint . Ez pedig most közelebb került a megvalósuláshoz az Amerikai Vegyészeti Társaság (American Chemical Society) kongresszusán bemutatott eljárásnak köszönhetően. A Niagara Egyetem kutatói ugyanis olyan újfajta hatóanyag-csomagolási megoldás kifejlesztéséről számoltak be, amely lehetővé teszi az inzulin szájon át történő adagolását.
Ezt a sejteknél is jóval apróbb gömböcskék – úgynevezett vezikulák – alkalmazása teszi lehetővé, amelyek megvédik a belsejükbe töltött gyógyszer-hatóanyagokat a gyomor savas közegének támadásától, ugyanakkor elősegítik a felszívódásukat a vékonybélben – olvasható az Origo.hu beszámolójában .
„Az általunk kidolgozott új technológiát kolesztoszóma (Cholestosome) névre kereszteltük. A kolesztoszóma nem más, mint egy semleges kémhatású, lipidalapú részecske, amely rendkívül érdekes dolgokra képes" – harangozta be az újdonságot Mary McCourt, a kutatócsoport vezetője.
Egy szájon át bevehető inzulinkészítmény kifejlesztésében a legnagyobb kihívást az jelenti, hogy miként vészelje át a fehérjetermészetű, s ezért durva behatásokra érzékeny hormonmolekula a gyomron való keresztülhaladást. Ugyanis védelem nélkül az inzulinnal ugyanaz történik a gyomorban, mint bármilyen más fehérjével, az erősen savas közegben lebomlik, elveszti eredeti szerkezetét, emésztőenzimek támadják meg, és felszabdalják. Azaz a gyomor éppen azt teszi vele, ami a dolga, a beérkező fehérjék (amelyek normálisan táplálékként érkeznek) lebontását megkezdje.
A Niagara Egyetem kutatói – McCourt mellett Lawrence Mielnicki és Jamie Catalano – a fentiektől kissé eltérő megközelítést választottak. A McCourt és Mielnicki laboratóriumában kikísérletezett és szabadalmaztatott kolesztoszómák nem mesterséges polimerből, hanem természetesen előforduló lipidekből állnak, amelyek a tudósok elmondása szerint ugyanakkor különböznek a szintén lipidbázisú gyógyszerhordozó cseppecskéktől, a liposzómáktól .
„A legtöbb liposzómát polimer védőburokkal kell körülvenni, míg mi kizárólag egyszerű lipid-észterekből építjük fel a belsejükben hatóanyagot szállító vezikulákat" – magyarázza Mielnicki. Számítógépes modellezés segítségével kimutatták, hogy amint a lipidek összeállnak vezikulákká, a gyomorsav e kifelé semleges részecskéket már nem képes megtámadni. A vezikulákat ezért nyugodtan megtölthetik bármilyen gyógyszerrel, a bennük megbúvó rakomány érintetlenül fog áthaladni a veszélyzónán.
Amint aztán a kolesztoszómák biztonságosan átérnek a gyomor túlpartjára, a vékonybél felszívandó tápanyagként kezeli őket, bekerülnek a bélhámsejtekbe, majd tartalmuk a véráramba ürül.
Forrás: Origo.hu
