A gyomorban a savelválasztás úgy történik, hogy a gyomor belső falában olyan csatornák találhatók, melyek a savasságot okozó hidrogénionokat, vagyis protonokat bejuttatják a gyomorba, miközben a gyomorban lévő káliumionokat pedig visszajuttatják a sejtbe, vagyis kicserélődnek. Ehhez a cserefolyamathoz a csatornának energiára van szüksége, hiszen arra az oldalra kell pumpálni a protonokat, ahol már eleve nagyobb a proton-mennyiség. Ezért nevezzük ezeket a csatornákat protonpumpának. A protonpumpa-gátlók olyan gyógyszerek, melyek megakadályozzák ennek a pumpának a működését, és ezzel napi egyszeri adagban akár 100%-osan is meggátolhatják a gyomor savtermelő képességét.
Hatásuk nagyon szelektív, ugyanis csak savas környezetben hatnak. A gyógyszermolekulák a vér semleges kémhatásán nagyon stabilak, és könnyen bejutnak a sejthártyán keresztül a gyomor falának sejtjeibe, ahogy a többi sejtbe is. Míg azonban más sejtekből ugyanilyen könnyen ki is jutnak, a gyomorsejtekben a magas hidrogénion-koncentráció miatt kémiai átalakuláson mennek át. Az átalakulás egyrészt azzal jár, hogy nem tudják elhagyni a sejtet, másrészt pedig a kémiai átrendeződéssel egy olyan vegyület keletkezik, amely képes kötődni a protonpumpához, és így végérvényesen megbénítja azt. Ezután csak akkor jut sav a gyomorba, ha új pumpa keletkezik.
Mivel a sejtek belsejében lévő kémhatástól függ, hogy a gyógyszermolekula el tudja-e hagyni a sejtet vagy sem, ezért minél élénkebb a gyomor savtermelése, annál erőteljesebb hatást fejtenek ki a protonpumpa-gátlók. A protonpumpák főképp a gyomorban lévő táplálék hatására aktiválódnak, az étkezések közötti időben csak 10%-uk aktív, ennyi választ ki savat. Épp emiatt a protonpumpa-gátlókat étkezés előtt 30-60 perccel kell bevenni, hogy mire a táplálék hatására gyomorsav elkezd termelődni, már elegendő hatóanyag legyen a vérben, hogy ezt megakadályozza.
A protonpumpa-gátlók a gyomor sejtjein kívül más sejtekre nincsenek hatással. Épp ezért a betegek jól tolerálják ezeket a gyógyszereket, ritkán hányinger, hányás, hasi fájdalom, fejfájás , bőrkiütés jelentkezhet.
Amire mégis oda kell figyelni!
A sors fintora, hogy ezek a hatóanyagok gyomorsav hatására elveszítik hatékonyságukat, ezért gyomorsavval szemben védelmet nyújtó speciális kapszulák vagy drazsék, filmtabletták formájában hozzák forgalomba a protonpumpa-gátlókat. Fontos, hogy éppen ezért nem szabad szétrágni, széttörni, elfelezni ezeket a gyógyszereket!
A protonpumpa-gátlók sok egyéb gyógyszerrel lépnek kölcsönhatása, ennek leggyakrabban az a magyarázata, hogy a gyomor kémhatásának lúgos irányba tolásával sok hatóanyag felszívódását megakadályozzák, mint például a gombaellenes ketokonazolnak, itrakonazolnak, valamint a B12-vitamin és a vas esetén.
A protonpumpa-gátlók közül az omeprazol és az esomeprazol gátolja az egyidejűleg szedett metotrexát kiürülését, és ezáltal fokozza annak mellékhatásait. Erre azért kell figyelni, mert a pikkelysömörben, reumás ízületi gyulladásban és egyes daganatos betegségekben alkalmazott metotrexátnak sok súlyos károsító hatása van.
Szintén főképp az omeprazol és az esomeprazol tehető felelőssé számos gyógyszer májban való lebomlásának gátlásáért, ezzel erősítve a hatásukat és a mellékhatásaikat. Ilyen hatóanyagok például a véralvadásgátló hatású warfarin , az epilepszia-ellenes fenitoin, a depresszió-ellenes szerek nagy része, mint a citalopram, az imipramin és a klomipramin és egyes antibiotikumok, főképp a klaritromicin. Ráadásul a klaritromicin hatását kettős hatással is megnövelik a protonpumpa-gátlók, mert a gyomor savtartalmának csökkenésével még a felszívódása is javul csakúgy, mint a nifedipin tartalmú vérnyomáscsökkentők esetén. Vagyis protonpumpa-gátló szedésekor a klaritromicint próbáljuk meg mindenképpen elkerülni, mert jelentős túladagolás veszélyének tehetjük ki magunkat.
Ezek a példák is mutatják, hogy mindig meg kell említeni a kezelőorvosnak, hogy milyen egyéb gyógyszereket szedünk, még ha csak egy egyszerű savcsökkentőt ír is fel.
Az egyes hatóanyagok hatékonyágának összehasonlítása
Hazánkban forgalomban lévő protonpumpa-gátlók az omeprazol, a pantoprazol, a lansoprazol, a rabeprazol, és az esomeprazol. Kutatások alapján elmondható, hogy az egyes hatóanyagok között csak csekély mértékű különbségek vannak, mint a hatékonyság, mind a biztonságosság tekintetében. A leggyorsabban a rabeprazol aktiválódik, a leglassabban pedig a pantoprazol, amely ezáltal viszont a leghosszabb hatású is. A kezelőorvosnak sem könnyű kiválasztania, melyik hatóanyaggal kezdje vagy folytassa a terápiát, az egyik fogódzó talán az lehet, hogy a gyógyszerkölcsönhatások tekintetében van némi különbség közöttük.
Számos vizsgálat bizonyítja, hogy a refluxbetegség kezelésére a protonpumpa-gátlók leghatékonyabbak, napi egyszeri dózisban enyhítik a tüneteket, és csökkentik az újbóli kialakulás esélyét.
