A koleszterin keletkezése a szervezetben
Akinek magas a koleszterinszintje, annak a kezelőorvosa azt tanácsolja elsőként, hogy diétával próbálja meg csökkenteni a bevitt zsír és koleszterin mennyiségét. Azonban egyeseknél a következő laborvizsgálat is magas koleszterin- és vérzsírszintet mutat. Ekkor van szükség arra, hogy gyógyszerekkel csökkentsék a vérben lévő zsírok szintjét. Koleszterint ugyanis nemcsak a táplálékkal visszük be a szervezetbe, hanem a májunkban is képződik viszonylag jelentős mennyiségben. Egyes pácienseknél emiatt a diéta ellenére is magasabb a koleszterinszint épp azért, mert a szervezete túl sokat termel belőle. Különböző hatóanyagokkal gátolhatjuk a májban a koleszterin képződését, illetve segíthetjük a koleszterin és a zsírok vérből sejtekbe való jutását, ahol lebomlanak, és aztán tápanyagként, energiaforrásként hasznosulnak.
Miért káros a magas koleszterin- és vérzsírszint?
Ha az erek belső sejtrétege különböző okok miatt károsodik, annak számos következménye lehet, például nem termelnek elegendő mennyiségben értágító hatású anyagokat, így nem tudják az ér belső átmérőjét megfelelően szabályozni. A másik káros hatás az, hogy ezeken a helyeken fehérvérsejtek tapadnak ki az ér belső falára, ott helyileg tovább károsítják az érfalat. Ráadásul felhalmozzák a vérben keringő nagy mennyiségű koleszterint és zsírt, és megduzzadnak. Úgynevezett plakkok keletkeznek, melyek tovább csökkentik az ér átmérőjét. Ezt nevezik érelmeszesedésnek.
Ha a plakk megreped, felszakad, darabkák szakadhatnak le róla, melyek az érpályában sodródva bárhová eljuthatnak a testben, és ahol megakadnak, ott elzárják a vér útját, ezzel szövetelhalást okozva. Másik negatív hatás, hogy a megrepedt plakkra a véralvadásért felelős vérlemezkék kitapadnak, mert azt érzékelik, hogy megszűnt az érfal folytonossága, és el kell zárniuk a rést. Ezzel azonban nagy kárt okoznak, mert helyileg tovább szűkítik az eret. Érelmeszesedés gyakran a szívet ellátó koszorúsereken keletkezik. Ha itt történik probléma, az szívinfarktushoz vezet. Klinikai vizsgálatok szerint a koleszterin és vérben lévő zsírok szintjének csökkentésével jelentősen csökkenthető a szívinfarktus kockázata.
A sztatinok hatása
A sztatinok a leggyakrabban alkalmazott hatóanyagok a magas vérzsír- és koleszterinszint kezelésében. A koleszterin májban való keletkezését megakadályozzák, méghozzá úgy, hogy gátolják a szintézisben részt vevő enzimek egyikét. Így a máj nem tud koleszterint termelni, csökken a szintje a vérben, és ez további kedvező hatásokat is okoz.
A sejteknek folyamatosan szükségük van koleszterinre és zsírokra. A koleszterinre azért, mert a sejthártya felépítésében jelentős szerepet játszik, ráadásul abból keletkeznek a mellékvesében a nemi hormonok, valamint az epében található epesavak is. Mivel csökken a mennyisége, a szervezet igyekszik a saját igényeit kielégíteni, hogy a nélkülözhetetlen anyagok szintézise ne szenvedjen csorbát. A vérből felveszi a koleszterint és a zsírokat együtt szállító fehérjéket, amelyeket LDL-nek, hétköznapi néven "rossz koleszterinnek" neveznek, ennek következtében csökken a vér koleszterin- és zsírsav-szintje. Enyhén a HDL, vagyis a "jó koleszterin" szintjét is emelni tudják a vérben. Ennek az anyagnak védő hatást tulajdonítanak, ugyanis a szövetekből a vérbe jutott koleszterint megköti, és ezzel anyagcseréjét a helyes, egészséges irányba tereli.
Sok egyéb pozitív hatásuk is van a sztatinoknak, például javítják az erek belső falának funkcióját, a már kialakult plakkokat stabilizálják (vagyis nem engedik, hogy megrepedjenek), gátolják az LDL erekre kifejtett káros hatását, az ér szűkületét a károsodás helyén, és a vérlemezkék negatív hatásait is csökkentik. Mivel összetett hatást fejtenek ki, nagyon jól alkalmazhatók az érelmeszesedés következményeinek megakadályozására, az infarktus megelőzésére, és a koleszterin- és vérzsír-szint csökkentésére.
Egyéb fontos tudnivalók a sztatinokkal kapcsolatban
A sztatinokat este kell bevenni, mert a szervezetben a koleszterin előállítása éjszaka aktívabb, így erősebb hatást tudunk elérni velük. A sztatinokra jellemző, hogy kevés mellékhatás fordul elő alkalmazásuk során, néha gyomor-bélrendszeri problémák, a májenzimek szintjének emelkedése jelentkezhet. Az egyik legsúlyosabb, de általában időben felismerhető mellékhatásuk az izombántalmak, izomfájdalom kialakulása, tudományos nevén rabdomiolízis. Ez valószínűleg a koleszterint előállító enzim gátlása miatt alakul ki, emiatt károsodik az izom, belőle fehérjék szabadulnak fel, melyek először a vérben érnek el magas szintet, majd a vesén át ürülnek.
A rabdomiolízis kialakulásának valószínűségét növelheti, ha eritromicin antibiotikumot, amiodaron vagy verapamil hatóanyag-tartalmú szívritmuszavar ellenes szert szed a beteg, mert ezek a szerek csökkentik a sztatinok lebomlását, vagyis megnő a vérben a jelenlétük. Kevés esetben ellenjavallottak, csupán hatóanyag-allergia esetén, illetve várandósság alatt nem szedhetők, ekkor ugyanis a koleszterin előállításának csökkentése káros hatású lehet a fejlődő magzatra.
Szimvasztatin vagy atorvasztatin?
Sok vizsgálatot végeztek az egyes sztatin típusú hatóanyagok összehasonlítására, és azt találták, hogy kis különbségek vannak a hatáserősségük között. Több klinikai vizsgálat eredményei szerint az atorvasztatin 10-20 mg-os adagban jelentősebben csökkentette a vér LDL-koleszterin szintjét, mint a 20-40 mg-ban alkalmazott szimvasztatin. A két anyag közötti dóziskülönbségnek az az oka, hogy az atorvasztatin tartósabban gátolja a koleszterin előállításáért felelős enzim működését, így ugyanolyan mértékű enzimgátláshoz kisebb adagokban is elegendő bevenni. Ahogy emeljük az adagot, mindkettőnek egyformán nő a hatása, viszont a mellékhatások is gyakrabban fordulnak elő ekkor.
Bár nincsenek nagy különbségek a két hatóanyag között, kisebb dózisban az atorvasztatin hatékonyabbnak tűnik több vizsgálat eredményei alapján.
