Nagy lendületet adhat a gyógyszerfejlesztésnek az új kutatási stratégia

Forradalmasíthatja a gyógyszeripart az a gyógyszerkutatási stratégia, amely az utóbbi évtizedben FBLD (fragment-based lead discovery, azaz fragmens-alapú vezérmolekula keresés) néven vált ismertté.

Arról, hogy a gyógyszeripar milyen reményeket is fűz a mindössze 1996 óta alkalmazott FBLD-hez, a Chemical & Engineering News (C&EN) című folyóirat legfrissebb, július 21-én megjelent számának vezércikkében olvashatunk. Az írás szerint az újnak számító technika alapja, hogy a szervezetben található célmolekulákhoz apró, legfeljebb 20 nehézatomból (értsd: nem hidrogénatomból) álló fragmenseket (molekulatöredékeket) rendel, amelyek kötődése a célvegyülethez viszonylag gyenge. Ehhez olyan "molekulakönyvtárakat" használ, amelyek néhány ezer ilyen fragmenst tartalmaznak.

Az FBLD előnye a manapság széles körben alkalmazott gyógyszerfejlesztési módszerekkel (mint pl. az ún. HTS - "high throughput screening") szemben az lehet, hogy viszonylag kisszámú kiindulási vegyülettel - éppen a kis molekulaméretek miatt - képes lehet a kémiai molekulák lehetséges variációinak (ez a kb. 20 "nehézatomos" molekulák esetében kb. 10 milliárd, azaz 1010) irdatlan tömegének viszonylag nagy hányadát (nagyságrendileg ezer, azaz 103) lefedni. Ezzel szemben a HTS technika több millió (kb. 106), a fragmenseknél lényegesen nagyobb vegyületből indul ki, ahol a lehetséges variációk száma ugrásszerűen megnő (1062!). Vagyis amint azt a San Francisco-i Kalifornia Egyetem professzora, James A. Wells megfogalmazta, az FBLD képes a "kémiai térből" nagyobb szeletet hasítani.

Ezen felül az FBLD javára írható az is, hogy a néhány ezres "vegyületkönyvtárak" összeállításánál a vegyészek eleve kiszűrhetik a szervezeten belül rosszul oldódó vagy mérgező hatású fragmenseket.

Az ígéretes kezdetek a kis biotechnológiai cégektől a gyógyszeripari nagyágyúkig mindenki érdeklődését felkeltették, napjainkban legalább 20 vállalat alkalmazza is a módszert. Amennyiben a stratégia sikeresnek bizonyul, igen kifizetődő lehet. Annak ellenére azonban, hogy jelenleg mintegy 10 FBLD-vel kifejlesztett vegyület tart a klinikai vizsgálatok fázisaiban, az első eredményekig valószínűleg legalább 2011-ig várni kell. Ekkorra kerülhet ugyanis piacra az első a 10 célegyenesben lévő gyógyszer közül.

ITT MEGOSZTHATOD:

Heti top cikkek

betegségtünetek
5 apró tünet, amely a háziorvos szerint nagy bajt jelezhet – Nem szabad halogatni a kivizsgálást
4 korai tünet, amely szívinfarktust jelezhet – Napokkal korábban figyelmeztethetnek
agy egészsége
Agyi hanyatlás ellen: 5 mindennapi szokás, amelyet a neurológusok is ajánlanak
Ez az ital a legjobb a vérnyomás csökkentésére – Így idd a dietetikusok szerint
Karfiolszerű elváltozás odalent: ez okozza – Erősen fertőző lehet a bőrtünet
Orvosmeteorológia
Fronthatás: Nincs front
Maximum: +13 °C
Minimum: +7 °C

Nagyrészt felhős marad az ég, de lesznek kevésbé felhős, derült körzetek is, ahol foltokban pára, köd is képződhet. Néhol kisebb eső nem kizárt. Az északias szél a Északnyugat-Dunántúlon, valamint az Észak-Alföldön időnként megélénkül, néhol erős lökések is előfordulhatnak.A legalacsonyabb éjszaki hőmérséklet nagyrészt 3 és 9 fok között alakul, de a szélvédett, tartósabban derült helyeken ennél pár fokkal hidegebb is lehet. Ezekben a napokban nem érvényesül fronthatás, anticiklon határozza meg az orvosmeteorológiai helyzetet.

Partnerünk a

Töltsd ki kvízünket!

kvíz
7 kérdésből kiderül, mennyire értesz az orvosok nyelvén – Nem mindenki megy át a teszten TSH-tól a PSA-ig – vajon tudod, mit jelentenek a leggyakoribb orvosi rövidítések? Teszteld az ismereteid kvízünkkel, és derítsd ki, hány kérdésre tudod a helyes választ!
kvíz
7 kérdés, amelyből kiderül, mennyire ismered tested reakcióit – Libarbőrtől a ragadós ásításig Testünk néha egészen váratlan dolgokat művel, és a magyarázat nem mindig az, amire elsőre gondolnánk. Vajon te tudod, mi miért történik?