Nagy lendületet adhat a gyógyszerfejlesztésnek az új kutatási stratégia

Forradalmasíthatja a gyógyszeripart az a gyógyszerkutatási stratégia, amely az utóbbi évtizedben FBLD (fragment-based lead discovery, azaz fragmens-alapú vezérmolekula keresés) néven vált ismertté.

Arról, hogy a gyógyszeripar milyen reményeket is fűz a mindössze 1996 óta alkalmazott FBLD-hez, a Chemical & Engineering News (C&EN) című folyóirat legfrissebb, július 21-én megjelent számának vezércikkében olvashatunk. Az írás szerint az újnak számító technika alapja, hogy a szervezetben található célmolekulákhoz apró, legfeljebb 20 nehézatomból (értsd: nem hidrogénatomból) álló fragmenseket (molekulatöredékeket) rendel, amelyek kötődése a célvegyülethez viszonylag gyenge. Ehhez olyan "molekulakönyvtárakat" használ, amelyek néhány ezer ilyen fragmenst tartalmaznak.

Az FBLD előnye a manapság széles körben alkalmazott gyógyszerfejlesztési módszerekkel (mint pl. az ún. HTS - "high throughput screening") szemben az lehet, hogy viszonylag kisszámú kiindulási vegyülettel - éppen a kis molekulaméretek miatt - képes lehet a kémiai molekulák lehetséges variációinak (ez a kb. 20 "nehézatomos" molekulák esetében kb. 10 milliárd, azaz 1010) irdatlan tömegének viszonylag nagy hányadát (nagyságrendileg ezer, azaz 103) lefedni. Ezzel szemben a HTS technika több millió (kb. 106), a fragmenseknél lényegesen nagyobb vegyületből indul ki, ahol a lehetséges variációk száma ugrásszerűen megnő (1062!). Vagyis amint azt a San Francisco-i Kalifornia Egyetem professzora, James A. Wells megfogalmazta, az FBLD képes a "kémiai térből" nagyobb szeletet hasítani.

Ezen felül az FBLD javára írható az is, hogy a néhány ezres "vegyületkönyvtárak" összeállításánál a vegyészek eleve kiszűrhetik a szervezeten belül rosszul oldódó vagy mérgező hatású fragmenseket.

Az ígéretes kezdetek a kis biotechnológiai cégektől a gyógyszeripari nagyágyúkig mindenki érdeklődését felkeltették, napjainkban legalább 20 vállalat alkalmazza is a módszert. Amennyiben a stratégia sikeresnek bizonyul, igen kifizetődő lehet. Annak ellenére azonban, hogy jelenleg mintegy 10 FBLD-vel kifejlesztett vegyület tart a klinikai vizsgálatok fázisaiban, az első eredményekig valószínűleg legalább 2011-ig várni kell. Ekkorra kerülhet ugyanis piacra az első a 10 célegyenesben lévő gyógyszer közül.

ITT MEGOSZTHATOD:

Heti top cikkek

máj
Ebből tudhatod, ha a májad már nem sokáig bírja
magnézium szedése
A leggyakoribb hiba, amit sokan elkövetnek a magnézium használatakor
így hat a kávé a szívre
Ha így iszod a kávét, az a legrosszabb verzió
rákkeltő ételek
Egyik kedvenc reggelink lehet a rák melegágya – Így csökkentheted a rizikót
étkezések ideje
6 étel, amelyet sokan rossz napszakban esznek – Ezért nagyon fontos az időzítés
Orvosmeteorológia
Fronthatás: Nincs front
Maximum: +2 °C
Minimum: -3 °C

Túlnyomóan borult, párás idő várható, majd a nap második felében elkezdhet szakadozgatni a felhőzet. A déli órákig elszórtan fordulhat elő hószállingózás, kisebb havazás, délelőtt a Dunántúlon helyenként havas eső, gyenge eső sem kizárt. Estétől a Dunántúlon élénkülhet meg a déliesre forduló légmozgás.A legmagasabb nappali hőmérséklet -1 és +5 fok között alakul. Késő estére -4 és +1 fok közé csökken a hőmérséklet. Fronthatás egyelőre nem érvényesül, így a frontérzékenyek szervezetét nem éri jelentős megterhelés.

Partnerünk a

Töltsd ki kvízünket!

kvíz
Te tudtad? 5 dolog, amit a legtöbben nem gondolnának az időjárási frontokról Az időjárási frontok valóban meg tudják viselni az ember szervezetét. Kvízünkből megtudhatod, hogyan hathatnak rád.
kvíz
Melyik állatnak van három szíve? – Teszteld a tudásod! Az állatok világa lenyűgöző. Számos fajnak vannak olyan képességei, amit elsőre talán nem is néznénk ki belőlük. Kvízünk segítségével most különböző állatfajok érdekességeivel kapcsolatban ismerhetsz meg tényeket.