Nagy lendületet adhat a gyógyszerfejlesztésnek az új kutatási stratégia

Forradalmasíthatja a gyógyszeripart az a gyógyszerkutatási stratégia, amely az utóbbi évtizedben FBLD (fragment-based lead discovery, azaz fragmens-alapú vezérmolekula keresés) néven vált ismertté.

Arról, hogy a gyógyszeripar milyen reményeket is fűz a mindössze 1996 óta alkalmazott FBLD-hez, a Chemical & Engineering News (C&EN) című folyóirat legfrissebb, július 21-én megjelent számának vezércikkében olvashatunk. Az írás szerint az újnak számító technika alapja, hogy a szervezetben található célmolekulákhoz apró, legfeljebb 20 nehézatomból (értsd: nem hidrogénatomból) álló fragmenseket (molekulatöredékeket) rendel, amelyek kötődése a célvegyülethez viszonylag gyenge. Ehhez olyan "molekulakönyvtárakat" használ, amelyek néhány ezer ilyen fragmenst tartalmaznak.

Az FBLD előnye a manapság széles körben alkalmazott gyógyszerfejlesztési módszerekkel (mint pl. az ún. HTS - "high throughput screening") szemben az lehet, hogy viszonylag kisszámú kiindulási vegyülettel - éppen a kis molekulaméretek miatt - képes lehet a kémiai molekulák lehetséges variációinak (ez a kb. 20 "nehézatomos" molekulák esetében kb. 10 milliárd, azaz 1010) irdatlan tömegének viszonylag nagy hányadát (nagyságrendileg ezer, azaz 103) lefedni. Ezzel szemben a HTS technika több millió (kb. 106), a fragmenseknél lényegesen nagyobb vegyületből indul ki, ahol a lehetséges variációk száma ugrásszerűen megnő (1062!). Vagyis amint azt a San Francisco-i Kalifornia Egyetem professzora, James A. Wells megfogalmazta, az FBLD képes a "kémiai térből" nagyobb szeletet hasítani.

Ezen felül az FBLD javára írható az is, hogy a néhány ezres "vegyületkönyvtárak" összeállításánál a vegyészek eleve kiszűrhetik a szervezeten belül rosszul oldódó vagy mérgező hatású fragmenseket.

Az ígéretes kezdetek a kis biotechnológiai cégektől a gyógyszeripari nagyágyúkig mindenki érdeklődését felkeltették, napjainkban legalább 20 vállalat alkalmazza is a módszert. Amennyiben a stratégia sikeresnek bizonyul, igen kifizetődő lehet. Annak ellenére azonban, hogy jelenleg mintegy 10 FBLD-vel kifejlesztett vegyület tart a klinikai vizsgálatok fázisaiban, az első eredményekig valószínűleg legalább 2011-ig várni kell. Ekkorra kerülhet ugyanis piacra az első a 10 célegyenesben lévő gyógyszer közül.

ITT MEGOSZTHATOD:

Heti top cikkek

hasnyálmirigy
Ebből tudhatod, hogy a hasnyálmirigyed már nem sokáig bírja
rostbevitel
10 olcsó étel, amivel jó sok rostot vihetsz a szervezetbe – Ezek legyenek mindig a kamrában
elhízás
Fogyasztószerek Magyarországon: ez az 5 gyógyszer érhető el ma az elhízás ellen – Mutatjuk, mit tudnak
demencia
Ennél a vércsoportnál nagyobb a demencia rizikója
tojásfogyasztás
Kiderült, hogyan a legegészségesebb a tojás – Így szívódik fel belőle a legtöbb D-vitamin
Orvosmeteorológia
Fronthatás: Hidegfront
Maximum: +13 °C
Minimum: +2 °C

A napsütés mellett erőteljes gomolyfelhő-képződés várható. A gomolyok napközben össze is állnak, illetve szétterülnek, ezáltal erősen felhős időszakok is lesznek. Csapadék nem várható. Az északkeleti szél sokfelé lesz élénk, olykor erős. A legmagasabb nappali hőmérséklet 11 és 16 fok között valószínű. Késő estére 2 és 8 fok közé hűl le a levegő. A szerdán térségünkbe érkezett hidegfront orvosmeteorológiai hatása csütörtökön is érezhető marad, de fokozatosan gyengül.

Partnerünk a

Töltsd ki kvízünket!

kvíz
Narancs vagy paprika: melyikben van több C-vitamin? – Tedd próbára tudásod kvízünkben! Közismert, hogy naponta legalább ötször kellene zöldséget-gyümölcsöt fogyasztanunk. Azt is tudod azonban, hogy milyen tápanyagokat rejtenek növényi élelmiszereink? Kvízünk segítségével most tesztelheted a tudásod!
kvíz
A lenyelt rágógumi évekig a gyomorban marad: igaz vagy hamis? – Teszteld a tudásod! Számos tévhit és félreértés kering a köztudatban az emberi test működéséről és egészségünk megőrzéséről. Te felismernéd a leggyakoribb mítoszokat? Tedd próbára tudásod alábbi kvízünkben!