Nagy lendületet adhat a gyógyszerfejlesztésnek az új kutatási stratégia

Forradalmasíthatja a gyógyszeripart az a gyógyszerkutatási stratégia, amely az utóbbi évtizedben FBLD (fragment-based lead discovery, azaz fragmens-alapú vezérmolekula keresés) néven vált ismertté.

Arról, hogy a gyógyszeripar milyen reményeket is fűz a mindössze 1996 óta alkalmazott FBLD-hez, a Chemical & Engineering News (C&EN) című folyóirat legfrissebb, július 21-én megjelent számának vezércikkében olvashatunk. Az írás szerint az újnak számító technika alapja, hogy a szervezetben található célmolekulákhoz apró, legfeljebb 20 nehézatomból (értsd: nem hidrogénatomból) álló fragmenseket (molekulatöredékeket) rendel, amelyek kötődése a célvegyülethez viszonylag gyenge. Ehhez olyan "molekulakönyvtárakat" használ, amelyek néhány ezer ilyen fragmenst tartalmaznak.

Az FBLD előnye a manapság széles körben alkalmazott gyógyszerfejlesztési módszerekkel (mint pl. az ún. HTS - "high throughput screening") szemben az lehet, hogy viszonylag kisszámú kiindulási vegyülettel - éppen a kis molekulaméretek miatt - képes lehet a kémiai molekulák lehetséges variációinak (ez a kb. 20 "nehézatomos" molekulák esetében kb. 10 milliárd, azaz 1010) irdatlan tömegének viszonylag nagy hányadát (nagyságrendileg ezer, azaz 103) lefedni. Ezzel szemben a HTS technika több millió (kb. 106), a fragmenseknél lényegesen nagyobb vegyületből indul ki, ahol a lehetséges variációk száma ugrásszerűen megnő (1062!). Vagyis amint azt a San Francisco-i Kalifornia Egyetem professzora, James A. Wells megfogalmazta, az FBLD képes a "kémiai térből" nagyobb szeletet hasítani.

Ezen felül az FBLD javára írható az is, hogy a néhány ezres "vegyületkönyvtárak" összeállításánál a vegyészek eleve kiszűrhetik a szervezeten belül rosszul oldódó vagy mérgező hatású fragmenseket.

Az ígéretes kezdetek a kis biotechnológiai cégektől a gyógyszeripari nagyágyúkig mindenki érdeklődését felkeltették, napjainkban legalább 20 vállalat alkalmazza is a módszert. Amennyiben a stratégia sikeresnek bizonyul, igen kifizetődő lehet. Annak ellenére azonban, hogy jelenleg mintegy 10 FBLD-vel kifejlesztett vegyület tart a klinikai vizsgálatok fázisaiban, az első eredményekig valószínűleg legalább 2011-ig várni kell. Ekkorra kerülhet ugyanis piacra az első a 10 célegyenesben lévő gyógyszer közül.

ITT MEGOSZTHATOD:

Heti top cikkek

magnézium szedése
Magnézium: mikor vegyük be, hogy nyugodtan aludjunk tőle? Szakértő elárulta a titkot
vércsoportok
Ez a legritkább vércsoport a világon – Nem véletlenül hívják aranyvérnek
halfogyasztás
Ez a legegészségtelenebb hal, mégis ezt veszik a legtöbben
fogyás
Diétaelmélet: mikor és mitől indul be a fogyás?
női anatómia
Meglepően sok nő nem tudja, hány testnyílása van odalent
Orvosmeteorológia
Fronthatás: Nincs front
Maximum: +23 °C
Minimum: +6 °C

Folytatódik a felhőtlen, csapadékmentes idő, legfeljebb hajnalra érkezhet a nyugati határra kevés fátyolfelhő. A délkeleti szelet elsősorban az Észak-Dunántúlon kísérhetik élénk lökések.Késő estére 10 és 17, hajnalra általában 3 és 9 fok közé hűl le a levegő, ennél hidegebb helyenként a Dunától keletre lehet, a szeles észak-dunántúli tájakon ugyanakkor enyhébb idő várható. Anticiklon alakítja időjárásunkat, így fronthatásra nem kell számítani, pihenhet a frontérzékenyek szervezete.

Partnerünk a

Töltsd ki kvízünket!

kvíz
„Menstruáció alatt nem lehet teherbe esni.” Igaz vagy hamis? – Teszteld magad kvízünkben! Bár a szexualitás az életünk egyik természetes része, a termékenységgel és a fogamzásgátlással kapcsolatban számos tévhit él a köztudatban. Nézzük, te mennyire vagy képben ezekkel!
kvíz
Kvíz: felismered a stressz testi jeleit? – Bőrtünetek is árulkodhatnak a túlhajszoltságról Alvászavar, kimerültség, ingerlékenység – sokszor észre sem vesszük, hogy mindezek hátterében a stressz áll. Vajon mennyit tudsz arról, hogyan hat a szervezetünkre a mindennapi feszültség? Teszteld magad kvízünkkel!