Az opioidok a ma elérhető legerősebb fájdalomcsillapítók. E körbe tartozik például a morfium vagy az oxikodon, amelyeket csak nagyon körültekintő vizsgálatok után írnak fel a betegeknek. Ennek oka, hogy az oxikodon ugyanolyan erős szer, mint például a heroin, valamint az idegrendszerre kifejtett hatásuk is nagyon hasonló. Az opioidok hosszú távú használata súlyos következményekkel járhat. Sok beteg függővé válik ezektől a szerektől, illetve később olyan drogokra is rászoknak, mint az említett heroin vagy a fentanil .
Az oxikodon a szervezet úgynevezett opioid receptoraihoz kötődik. Hagyományosan összesen három receptortípust különböztetünk meg, így delta- (DOP), kappa- (KOP) és mű-receptorokat (MOP). A ma használatos fájdalomcsillapítók elsősorban a MOP-receptorokat aktiválják. Ez azonban nemcsak addiktív lehet, hanem életveszélyes mellékhatásokkal is járhat. A legsúlyosabb mellékhatás a légzésbénulás.
"A kizárólag a DOP-receptorhoz kötődő gyógyszerek valószínűleg nem rendelkeznének ezekkel a drámai mellékhatásokkal" - fogalmazott dr. Christa Müller, a Bonni Egyetem Gyógyszerészeti Intézetének professzora. A hangsúly itt a kizárólagosságon van. Az opioid receptorok ugyanis annyira hasonlóak egymáshoz, hogy sok gyógyszer mind a három típust aktiválja. Éppen ezért annak érdekében, hogy olyan hatóanyagokat lehessen találni, amelyek egyedül a DOP-receptorokon keresztül fejtik ki hatásukat, először pontosan meg kell határozni, hogy mi történik a kötődés során.
Kínai, belga, kanadai és amerikai kutatókkal közösen a Bonni Egyetem szakemberei ezt a mechanizmust igyekeztek feltárni. Ehhez előbb két különféle molekulával aktiválták a DOP-receptorokat, megtisztították és kristályos formájúvá alakították a komplexet, majd röntgensugarakkal világították át. Ezáltal atomi szinten látható vált a komplex térbeli szerkezete, lehetővé téve, hogy a kutatók megvizsgálják, a receptor mely részei felelősek a kötődésért.
Az így kapott eredmények alapján a gyógyszergyárak elkezdhetik olyan új célzott anyagok kifejlesztését, amelyek szelektíven a DOP-receptorokat aktiválják. Azért is előnyös lenne ilyen hatóanyagokat kifejleszteni, mert ellentétben a MOP-receptorokat célzó szerekkel, a DOP-receptor aktiválása nem is annyira az akut fájdalom, mint inkább a krónikus fájdalom ellen lenne hatásos. Ezt pedig jelenleg nagyon nehéz kezelni.
Forrás: sciencedaily.com
