Béta-laktám típusú antibiotikumok
A kémiai szerkezetük miatt béta-laktámnak keresztelt antibiotikum-csoportba rendkívül sok hatóanyag tartozik, magán a csoporton belül is több alcsoportot lehet elkülöníteni, például a penicillineket, a cefalosporinokat, a karbapenemeket és a monobaktámokat.
A béta-laktámok a baktériumok sejtfalát felépítő enzimet gátolják, így torz formájú óriási baktériumsejtek jönnek létre, amelyek nem életképesek, vagyis a béta-laktámok baktériumölő hatásúak. A baktériumok azonban több módon is ellenállóvá (rezisztenssé) tudnak válni a béta-laktámok ellen, például termelhetnek olyan enzimet, amely a hatóanyag-molekula béta-laktám részét elhasítja, vagy megváltoztatják azt a struktúrát, ahová a béta-laktám antibiotikum kötődni tud, vagy pedig a sejtfaluk szerkezetét változtatják meg, így az antibiotikum nem jut át rajta.
Az orvostudomány fejlődésével azonban kifejlesztették rezisztencia elleni védekezés egyik módját, melynek lényege, hogy az antibiotikummal kombinálva egy enzimgátló hatóanyagot is adnak, így a baktérium nem tudja a gyógyszer-molekulát elbontani.
Penicillinek
A béta-laktámok első csoportjának, a penicillinek felfedezése a véletlennek köszönhető. Alexander Fleming ugyanis baktériumokkal kísérletezett, mikor észrevette, hogy azokban a Petri-csészékben, amelyeket penészgomba szennyezett be, feloldódtak a baktérium-telepek. Majd rájött, hogy bizonyos gombafajok olyan anyagokat termelnek, amelyek baktériumölő hatásúak. Az így felfedezett penicillin később rengeteg katona életét mentette meg a 2. világháborúban.
Később szintetikusan átalakították a penicillin molekuláját, hogy hatásosabb és a baktériumok rezisztenciájával szemben ellenállóbb antibiotikumokat kapjanak.
A ma alkalmazott penicillinek közül a benzilpenicillint, a prokain-penicillint és a penamecillint mandula- és torokgyulladás, szívbelhártya-gyulladás, Lyme-kór , valamint bőr- és lágyrész-fertőzések kezelésére használják többek között. Ezek ellen a hatóanyagok ellen gyakran alakul ki rezisztencia. Az ampicillin és az amoxicillin széles spektrumú antibiotikumok, vagyis sokféle kórokozó ellen hatásosak, ezeket a hatóanyagokat adják például középfülgyulladás vagy agyhártyagyulladás kezelésére.
Manapság már nagyon sok kórokozó rezisztenssé vált velük szemben, ezért olyan enzimgátlóval kombinálva adják ezeket a szereket, amelyek megakadályozzák a baktériumokat abban, hogy elhasítsák a béta-laktám szerkezetet, és ezzel hatástalanítsák az antibiotikumot. Ezeket a kombinációkat légúti és húgyúti fertőzések esetén szokták alkalmazni.
Egyes penicillineket csak injekcióban vagy infúzióban lehet alkalmazni, mert a gyomorsav hatására elbomlanak. Az újabb félszintetikus származékok azonban már szájon át is bevehetők. A penicillinek a legkevésbé toxikus antibiotikumok, leggyakrabban előforduló mellékhatásuk a penicillin-allergia. Ha valakinél egy penicillin-származék alkalmazása során allergiás reakció alakult ki, az a beteg másfajta penicillin típusú hatóanyagot sem kaphat, sőt még cefalosporinok adása esetén is előfordulhat allergia a későbbiekben. Ezért mindig szólni kell a kezelőorvosnak, ha allergiásak vagyunk a penicillinre. Ezenkívül a leggyakrabban előforduló mellékhatás a hasmenés.
Cefalosporinok
A cefalosporinok széles spektrumú, baktériumölő hatású antibiotikumok. Kevésbé gyakran okoznak allergiás reakciókat, mint a penicillinek. Mellékhatásaik sokfélék lehetnek, de ritkán alakulnak ki, és nem súlyosak. Okozhatnak gyomor-bélpanaszokat, hasmenést és vérkép-eltéréseket. Az egyes cefalosporin típusú hatóanyagokat generációkba sorolják, az egyes generációba tartozó hatóanyagok tulajdonságai, hatékonysága hasonló. Az első generációba tartozik a cefalexin, a cefazolin és a cefadroxil, amelyek enyhe fertőzések kezelésére alkalmazhatók.
Második generációs cefalosporinok közül injekciósan alkalmazzák a cefamandolt és a cefuroximot, szájon át adható a cefaclor és a cefprozil. Ezek a vegyületek szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek, mint az első generációs hatóanyagok. A harmadik generáció tagjai közül injekciósan adható a cefotaxim, a ceftazidim és a ceftriaxon. Ezek a hatóanyagok súlyos fertőzéseket is orvosolni tudnak, mint például a Lyme-kór, agyhártyagyulladás, tüdőgyulladás.
A harmadik generációs szájon át szedhető hatóanyagok a cefixim és a ceftibuten. Ezeket a szereket hosszú hatásuk miatt elég naponta egyszer szedni és főképp légúti és húgyúti fertőzések kezelésére adják. A cefepim az egyetlen Magyarországon forgalomban lévő negyedik generációs cefalosporin. Ez a hatóanyag is csak injekcióban alkalmazható, kevésbé alakul ki vele szemben rezisztencia és széles hatásspektrumú.
Karbapenemek
A béta-laktámok közé tartozó karbapenemek képviselői a meropenem, az ertapenem és az imipenem. Az első két vegyületet nem tudják a baktériumok hatástalanítani, az imipenemet viszont enzimgátlóval együtt szokták alkalmazni, hogy megvédjék az antibiotikumot a baktériumok ellen. A karbapenemek nagyon széles hatásspektrummal rendelkeznek, nagyon sokféle fertőzéses betegség kezelésére alkalmazhatók. Csak injekcióban vagy infúzióban adhatók, főképp súlyosabb fertőzések kezelésére alkalmazzák ezeket, viszont a legtöbb antibiotikummal ellentétben nem okoznak hasmenést.
Tetraciklinek
A tetraciklinek gombák által termelt, széles spektrumú antibiotikumok, melyek első tagjai az 50-es években kerültek forgalomba, azóta a rezisztencia terjedése miatt hatékonyságuk jelentősen csökkent. Ma Magyarországon a doxiciklint, a limeciklint és az oxitetraciklint használják, mindegyiket szájon át lehet szedni. Ezek a szerek is a baktériumok fehérje-előállítását, és ezáltal a szaporodásukat gátolják. A legjelentősebb mellékhatásuk, hogy fémionokkal oldhatatlan komplexet képeznek, emiatt vas-, magnézium-, kalcium- és alumínium-sókat tartalmazó pezsgőtablettával vagy gyomorsavcsökkentővel nem vehetők be, mert nem tud egyik sem felszívódni.
A komplexképzés másik negatív következménye, hogy a növekvő csont kalciumához is kötődik, ami magzatban és 8 év alatti gyerekekben fog- és csontfejlődési zavarokat okoz. Ezért terhesek és kisgyerekek nem szedhetnek tetraciklint. Ezenkívül gyomor-bélrendszeri panaszokat és fényérzékenységet is okozhatnak. Bár a mindennapos fertőzéseket okozó kórokozók ellen már nem hatékonyak a rezisztencia terjedése miatt, speciális kórokozók ellen még ma is hatékonyak. Alkalmazzák a makrolidokat többek között krónikus hörgőgyulladás fellángolására, tüdőgyulladásra , egyes szexuálisan terjedő betegségek, kismedencei, alsó húgyúti fertőzések kezelésére.
A béta-laktámok és a tetraciklinek ellen kialakult rezisztencia miatt alkalmazásuk egy ideig visszaszorult, ennek következtében a baktériumok "elfelejtették" ezeket, így manapság újra hatékonyak.
