A gyógyszerkutatás új sikere az antihipertensiv terápiában.
Mint a vidámpark céllövöldéjében, úgy "lövi ki" sorban a gyógyszerkutatás a hipertónia kiváltásában szereplő egyes tényezőket. Utoljára, az amerikai kardiológusok ezévi kongresszusán, az aliskiren bevezetéséről számoltak be. Mi is az aliskiren? Hol helyezkedik el az ez az új gyógyszer az eddigi antihipertensiv palettán ?
Mindehhez a hipertonia kiváltásában és fenntartásában szerepet játszó rendszer, az ún. "Renin-Angiotensin-Aldoszteron Szisztéma" - röviden RAAS - szerepét kell megismerni.
Ez egy olyan rendszer, mely az erek működését, a szívizom kontraktilitását, a víz- és sóháztartást, a keringési elégtelenség kialakulását befolyásolja, számos egyéb szerepe mellett.
Ezeket a hatásokat a vérben keringő hormonszerű anyagok révén éri el.
(Például a májban keletkezik egy nagy molekulájú fehérje, melyből a vese által termelt enzim, a Renin állitja elő az Angiotensin I-t, ebből leginkább a tüdőben képződő másik enzim az ACE, Angiotensin II-t állít elő. Ez utóbbi az erek falában lévő receptorokra hat, emeli a vérnyomást, de a mellékvese kéregállományában az aldosteron elválasztást is befolyásolja, mely miatt só- és vízretenció alakul ki, nő a keringő vér volumene, ez pedig tovább emeli a vérnyomást).
Mindeddig sikeres antihipertensiv lehetőségeink voltak az ACE gátlásával. Legalább 8-10 különböző ACE inhibitor gyógyszer kapható a hazai patikákban. Rendelkezünk az erek falában lévő receptorok blokkolásának lehetőségével is, igy az Angiotensin II nem tudja kifejteni vérnyomásemelő hatását. Ezeket a gyógyszereket ARB-nek - angiotensin receptor blokkoló gyógyszereknek nevezzük és ezek száma is eléri a fél tucatot. Az aldosteron gátló gyógyszereket régóta ismerjük, antialdosteron készítményeknek nevezzük. Nem rendelkeztünk viszont a legelső lépésben szereplő Renin gátlásának lehetőségével. Az új gyógyszer, az aliskiren renin inhibitor készítmény. A rendszer kiindulási pontját, első lépését gátolja azzal, hogy megakadályozza a RAAS első molekulájának, az Angiotensin I-nek a képződését.
Egy-egy hajó elsüllyesztése a tengeri csaták fontos sikere. Az ellenséges hajógyár megsemmisitése azonban definitiv eredmény, eldöntheti a további küzdelmet. Ezt kell megérteni, amikor erről az új antihipertensiv gyógyszerről olvasunk.
Az Amerikai Gyógyszerhatóság (FDA) engedélyezte a gyógyszer amerikai piacra kerülését. Eddig hat (8 hetes, placebo controllált) vizsgálatban igazolták az aliskiren vérnyomás csökkentő hatását - enyhe-közepes hipertoniában, összesen több, mint 2000 betegben. Valamennyi demográfiai csoportban hatékony, de az afro-amerikaiakban kevésbé, mint a kaukázusi vagy ázsiai népcsoportokban (egyébként az ACE gátló és az ARB gyógyszerekhez hasonlóan). Az átlagos vérnyomáscsökkenés - egy vizsgálatban - elérte a 13 Hgmm-t.
A gyógyszer biztonságosságát több, mint 6000 emberen vizsgálták, több, mint egynegyedük hat hónapig szedte a készítményt, 1/5-ük pedig 1 évig. Csak enyhe és rövid ideig tartó mellékhatásokról számoltak be.
Bízunk a gyógyszer gyors európai, majd hazai megjelenésében.
2007-06-26 12:56
Forrás: Weborvos Dr. Káli András PhD.
