A Bostoni Gyermekkórház kutatói új gyógyszeradagoló rendszert fejlesztettek ki arra, hogy a fájdalomcsillapítót lassabban juttassák a szervezetbe. Ezzel lehet, hogy forradalmasítják a műtét alatti és utáni fájdalom csillapítását, sőt, hatással lehet a krónikus fájdalom kezelésére is.
Az NIH által finanszírozott munka során speciálisan tervezett zsíralapú részecskéket terveztek (liposzómák), hogy ebbe burkolják be a saxitoxint. A saxitoxin egy hatásos fájdalomcsillapító, hosszú ideig biztosítja a helyi érzéstelenítést patkányoknál, anélkül, hogy károsítaná az ideg vagy izomsejteket. Az eredmények a Proceedings of the National Academy of Sciences április 13-i számában jelentek meg.
"Az ötlet alapja az volt, hogy egyetlen injekcióval napokra, hetekre, esetleg hónapokra is blokkolni lehetne az ideget" - magyarázta Daniel Kohane, az aneszteziológiai osztály munkatársa, a jelentés fő szerzője. "Nagyon hasznos lehetne olyan állapotok esetében, mint a krónikus fájdalom, a narkotikumok helyett, melyek hatása szisztémás és igen nagy a hozzászokás veszélye is. A testnek azt a részét egyszerűen elaltatja, hogy egyszerűen fogalmazzunk."
A korábbi próbálkozások a lassan adagolható fájdalomcsillapítók kifejlesztésére nem jártak sikerrel, mivel a hagyományos szerek gyakran károsították a környező szöveteket. Valójában maguk az adagoló eszközök is károsodást okoztak. Kohane és munkatársai most azt jelentették, hogy ha a saxitoxint liposzómákba csomagolják, úgy képes blokkolni a fájdalomérzet továbbítását, hogy nem okoz jelentős károsodást az idegekben vagy az izmokban.
A laboratóriumi kísérletekben a kutatók különböző készítményeket értékeltek ki, saxitoxin tartalmú liposzómákat, dexametazonnal vagy anélkül. Ez egy olyan szteroid, mely fokozza a beburkolt érzéstelenítő hatását. A legjobb liposzómák két napra blokkolták az idegeket, ha csak saxitoxint tartalmazott, és hét napig, ha dexametazonnal is kombinálták.
A sejtkultúra kísérletek és a szövetelemzés megerősítette, hogy a készítmények nem mérgezőek az izmokra és a sejtekre. Továbbá, mikor a csapat az idegsérüléssel összefüggő négy gén megjelenését vizsgálta, nem találtak túlszabályozást." Ha ezek a hosszú ideig ható, kevéssé mérgező helyi érzéstelenítő készítmények hatékonynak bizonyulnak emberek esetében, nagy hatással lehetnek az akut és krónikus fájdalom kezelésében" - mondta Alison Cole, a NIH Általános Orvostudomány Nemzeti Intézetéből, mely részben támogatta a kutatásokat. "Ez a lassú adagolást biztosító technológia szélesebb körben is alkalmazást nyerhet a gyógyszeres kezelések területén, több betegség esetében is."
Kohane jelenleg optimalizálja a készítményt, hogy még jobban elnyújtsa a hatóidejét, miközben igyekszik kiküszöbölni a helyi és szisztémás mérgező hatást. "Elképzelhető, hogy olyan készítményt tudunk előállítani, mely hamarosan a klinikai kísérletek szakaszába kerülhet" - mondta.
