Soha nem látott antibiotikum született

Okos kémiai finomhangolással egy régi antibiotikumból olyan, baktériumokra nézve pusztító anyagot fejlesztettek ki, amely háromféle halálos csapást is mérhet a legveszélyesebb gyógyszerrezisztens kórokozókra.

A vankomicin nevű antibiotikum az egyik utolsó bevethető hatóanyag maradt a gyógyszereknek ellenálló baktériumok ellen, mert képes megkerülni a legellenállóbb mikrobák védelmi rendszerét is. Ezért afféle utolsó csapásmérő gyógyszerként alkalmazzák. Csakhogy az is nyilvánvaló, hogy eljön a nap, amikor valamelyik mutáns kórokozó ellen már ez sem lesz hatásos. Ezt megelőzendő folynak a kutatások, amelyek újabb baktériumpusztító képességekkel ruházzák fel a gyógyszert. A PNAS folyóirat e munka sikeréről számolt be. Három kémiai módosítással a gyógyszert sikerült úgy továbbfejleszteni, hogy már három különböző molekuláris akcióval is képes a kórokozókat semlegesíteni. Az új vankomicin legalább 25 ezerszer halálosabb a baktériumokra, mint kiindulóverziója volt. Ezzel a hatékonysággal megakadályozható, hogy a baktériumok rezisztenciát fejleszthessenek ki, amit laboratóriumi kísérletek is igazolnak. A kaliforniai Scripps Kutatóintézet kémikusai szerint ez lehet az igazi célja a gyógyszerfejlesztésnek a rezisztens mikrobák elleni háborúban.

batériumok
Antibiotikum-rezisztens Staphylococcus aureus baktériumok. Az új vankomicin igazi fenyegetés számukra

Feltették továbbá a következő kérdést: "Ahelyett, hogy az antibiotikumokat korlátozottan használnánk, és elismernénk, hogy a baktériumok mindig túljárnak az eszünkön, fejleszthetnénk-e vajon olyan tartós antibiotikumokat, amelyek folytatólagosan és egyre szélesebb körben volnának használhatóak?" Szerintük olyan gyógyszereket kell tervezni, amelyek "felülkerekednek a bakteriális rezisztenciaért felelős evolúciós és szelekciós erőkön, amelyek kiterjedtebb és kevésbé áthatolható védelmet adnak, blokkolják a rezisztencia sok közös mechanizmusát, és tartósabbak, mint valaha."

A vankomicin továbbfejlesztése ezen az úton mutatott haladást. Ez a hatóanyag képes megölni az úgynevezett Gram-pozitív baktériumokat, például a Staphylococcus aureust. Más antibiotikumokkal ellentétben, amelyek gyakran fontos enzimeket vagy sejtmechanizmusokat céloznak meg, a vankomicin úgy öli meg a Gram-pozitív baktériumokat, hogy elrontja védekező sejtfaluk felépítését, amely nem képes "összecementálódni". A sejtfal így összeomlik, destabilizálja a baktérium szerkezetét, ami sejtes halálhoz vezet. (A Gram-negatív baktériumok, például az E.coli eltérő falépítési módot használnak, ezért általában biztonságban vannak.)


Az idő azt mutatja, hogy a baktériumok nem képesek a sejtfali téglák ellen indított támadásra jól válaszolni, nem nagyon van olyan genetikai mutáció, amellyel megkerülhetnék. A közel 60 éves klinikai alkalmazás során a vankomicinrezisztencia viszonylag lassan fejlődött ki. Az ellenállás pedig, amely felbukkant, bonyolult és terjedelmes, de szerencsére van egy egyszerű trükk, amellyel legyőzhető: a vankomicin szerkezetében végzett kémiai finomítással sikerült a hatóanyagot ismét hozzákötni a sejtfalat építő téglákhoz, ezzel pedig Dale Boger és csapata leomlasztotta a vankomicinrezisztenciát. De arra is rájöttek, hogyan módosíthatják a vankomicin két másik területét is hatékonyságának fokozása érdekében. A molekula egyik kibővítése a sejtfal építésében szerepet játszó transzglikoziláz enzimet gátolhatja, a másikkal pedig a sejtek membránját lyukaszthatják ki.

Az antibiotikumok felfedezése óriási előrelépés volt az orvostudományban, számos életveszélyesfertőzésvált gyógyíthatóvá. Manapság azonban gyakran indokolatlanul használjuk e gyógyszereket. Ennek következtében nőtt az antibiotikumokra rezisztens, ellenálló kórokozók száma, amelyek nem reagálnak a kezelésre. Részletek!

Mind a három változtatás önmagában is megöli a baktériumokat, de együtt igazán gyilkos antibiotikumot alkot. A tesztek során 25-50 ezerszer bizonyult hatásosabbnak az új változat az eredeti hatóanyagnál a vankomicinrezisztens baktériumokkal szemben. Ráadásul tovább lassították a baktériumok képességét a rezisztencia kifejlesztésére. A kutatók szerint az ilyen antibiotikumok várhatóan tartós antimikrobiális aktivitást mutatnak, amely ellen nem valószínű a gyorsan kialakuló klinikai rezisztencia.

Az új hatóanyag humán tesztjei előtt azonban állatkísérleteket és klinikai vizsgálatokat kell végrehajtani a biztonság és a hatékonyság érdekében. A korai toxikológiai munka mindazonáltal arra utal, hogy a megerősített vankomicin biztonságos. A vegyészek szintén dolgoznak a kémiai módosítási folyamat egyszerűsítésén, amely jelenleg körülbelül 30 lépésből áll.

Forrás: arstechnica.com

Értékelje a cikket!

Hogy érzi magát? Országos eredmény megtekintése >>
Hogy érzi magát?
Kirobbanó formában van? Válassza ki a lelki- és testi állapotához illő emojit és nézze meg térképünkön, hogy mások hogy érzik magukat!
Milyen most a lelkiállapota?
Letargikus vagyok
Kissé magam alatt vagyok
Kiegyensúlyozott vagyok
Jókedvű vagyok
Majd kiugrom a bőrömből
Hogy érzi magát?
Kirobbanó formában van? Válassza ki a lelki- és testi állapotához illő emojit és nézze meg térképünkön, hogy mások hogy érzik magukat!
Hogy érzi most magát fizikailag?
Teljesen hulla vagyok
Voltam már jobban is
Átlagos formában vagyok
Jól vagyok
Kirobbanó formában vagyok
Hogy érzi magát?
Lelkiállapot
Fizikai állapot
Legjobban:
Legrosszabbul:
További cikkek
Szóljon hozzá Ön is és olvassa el mások hozzászólásait

Humánmeteorológia

Humanmeterológia szolgaltatója

Fronthatás:
Nincs front

Maximum:
+15, +20 °C
Minimum:
+5, +10 °C

Hazánkban kedden délelőtt változóan felhős lesz az ég, de átmenetileg számottevő csapadék nem valószínű.

Egészséget befolyásoló hatások:
közepes, erős

Részletes adatok és előrejelzés

Tekintse meg az időjárási frontokat!Térképezze fel a pollen adatokat!

Kövesse a Házipatikát:

GyógyszerekGyógyszerkereső
GyógyszerHatóanyag